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A3317-50 Clozapine N-oxide 50mg

北京优尼康生物科技有限公司
会员指数: 企业认证:       

价格:电议

所在地:北京

型号:A3317-50

更新时间:2023-08-11

浏览次数:1046

公司地址:北京市顺义区府前街56号院1号楼4层1-416 

赵先生(先生) 销售业务员 

产品简介

Clozapine N-oxide 50mg

公司简介

北京优尼康生物科技有限公司主要经营进口、国产生物科研仪器、试剂及耗材,提供技术服务的生物公司之一。现经营的品牌及相关产品如下:

德国Griner培养板、培养皿、离心管、冻存管、培养瓶、接种环、接种针等;

美国Wheaton 匀浆器、组织研磨器、双侧壁细胞培养瓶、悬浮细胞培养瓶、细胞专用搅拌器、安培瓶等玻璃仪器。

美国kimble 蓝盖瓶、匀浆器、离心管,巴氏吸管等玻璃仪器;

加拿大Labplas 的无菌采样袋、均值袋;

美国Nalgene 过滤装置、塑料广口瓶、放水桶、低温冰盒、低温标签、记号笔、离心管、冻存管、便携液氮罐、无菌培养基瓶、手动真空泵等

美国ABI PCR板、PCR管、PCR盖子、八连拍管、膜等

德国Brand 移液器,电动移液器,瓶口分配等

德国艾本德eppendorf 移液器、分配器等

法国Hyphen Biomed 的出血、凝血类试剂 ;

美国BioProducts MD PEDF(人眼色素上皮衍生因子)

德国IBL international 新蝶呤试剂盒、儿茶酚胺试剂盒;

美国TYLER 的筛分仪;

BD公司的基质胶,细胞筛网等;

法国Interscience 均质器、重量稀释器、自动螺旋接种仪、均值袋、均值夹、开袋器、架子等

德国Wiggens 搅拌器、培养箱、振荡器、蒸发器(氮吹仪)菌落计数器本生灯、均质器等

德国Chemvck 防腐隔膜泵、无油泵、真空泵、蠕动泵等

瑞士Keller 小型快速玻璃珠灭菌器、玻璃珠等

美国Millpore 细胞电阻仪、超滤管、膜、针头滤器等

美国 BioSpec研磨珠均质器、手持匀浆机等

自产镍洛合金接种环、接种针、核酸染料等

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产品说明

Clozapine N-oxide 50mg
Clozapine N-oxide 50mg
Clozapine N-oxide 50mg


Background

Clozapine-N-oxide (CNO) is a metabolite of clozapine, which reduces the density of 5-HT2 receptor in rat primary cortical cells. [1] Clozapine-N-oxide (CNO) also activates an evolved M3-muscarinic receptor and then can be used in chemogenetics. [2]

Clozapine is a known atypical antipsychotic medication used in the treatment of schizophrenia. The two major metabolites of clozapine are norclozapine and clozapine-N-oxide (CNO) [3]. Clozapine is also formed from its N-oxide metabolite. It means that a reversible metabolic pathway exists for clozapine and clozapine-N-oxide (CNO) [4]. In rat primary cortical cells and SHS5Y5 neuroblastoma cells, a significant decrease was found for 5-HT2 receptor density with 200 ng/ml clozapine-N-oxide (CNO) [1]. about the method of identification, reversed-phase HPLC has been reported to detect clozapine and its two major metabolites in human plasma[5].

References:
1. P. Heiser, E. Schulte, C. Hausmann, R. Becker, H. Remschmidt, J. C. Krieg and H. Vedder, Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry 2004, 28, 297-302.
2. Armbruster BN1, Li X, Pausch MH, et al. Evolving the lock to fit the key to create a family of G protein-coupled receptors potently activated by an inert ligand. Proc Natl Acad Sci U S A. 2007 Mar 20;104(12):5163-8.
3. S. A. Volpicelli, F. Centorrino, P. R. Puopolo, J. Kando, F. R. Frankenburg, R. J. Baldessarini and J. G. Flood, Clin Chem 1993, 39, 1656-1659.
4. M. W. Jann, Y. W. Lam and W. H. Chang, Arch Int Pharmacodyn Ther 1994, 328, 243-250.
5. A. Avenoso, G. Facciola, G. M. Campo, A. Fazio and E. Spina, J Chromatogr B Biomed Sci Appl 1998, 714, 299-308.

文献引用
1. Anderson AG, Gaffy CB, et al. "Inhibition of Epstein-Barr Virus Lytic Reactivation by the Atypical Antipsychotic Drug Clozapine." Viruses. 2019 May 17;11(5). pii: E450. PMID:31108875
2. Laura A DeNardo, Cindy D Liu, et al."Temporal Evolution of Cortical Ensembles Promoting Remote Memory Retrieval." bioRxiv. 2018 April 5.
Chemical Properties
Storage Store at -20°C
M.Wt 342.82
Cas No. 34233-69-7
Formula C18H19ClN4O
Solubility ≥17.15 mg/mL in DMSO,insoluble in EtOH, ≥49 mg/mL in H2O with gentle warming
Chemical Name 3-chloro-6-(4-methyl-4-oxidopiperazin-4-ium-1-yl)-5H-benzo[b][1,4]benzodiazepine
SDF Download SDF
Canonical SMILES C[N+]1(CCN(CC1)C2=C3C=CC=CC3=NC4=C(N2)C=C(C=C4)Cl)[O-]
运输条件 试用装:蓝冰运输。 其他可选规格:常温运输或根据您的要求用蓝冰运输。
一般建议 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。
试验操作
细胞实验[1]:

细胞系

大鼠皮层细胞

溶解方法

在DMSO中的溶解度大于10 mM。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

24 h,200 ng/ml

应用

Clozapine N-oxide (CNO)是clozapine的主要代谢产物之一。在大鼠皮层细胞中,它可以显著的减少5-HT2受体的密度[1]。在大鼠脉络丛中,Clozapine N-oxide (CNO)可抑制5-HT诱导的磷酸肌醇水解[2]。

临床实验[3]:

临床样本

34-50岁的男性精神分裂症患者

剂量

早晨8点,包裹100 mg clozapine N-oxide粉末的片剂

应用

给药clozapine,12小时后clozapine N-oxide的平均血浆浓度稍微低于另一个clozapine代谢物,desmethylclozapine。给药clozapine N-oxide,12小时后clozapine血浆浓度是clozapine N-oxide的两倍。给药clozapine N-oxide后,只有一个病人血浆中可检测到desmethylclozapine。

注意事项

请测试所有化合物在室内的溶解度,实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的,属于正常现象。

References:

[1]. Heiser P, Schulte E, Hausmann C, et al. Effects of clozapine and its metabolites on the 5-HT 2 receptor system in cortical and hippocampal cells in vitro[J]. Progress In Neuro-psychopharmacology and Biological Psychiatry, 2004, 28(2): 297-302.

[2]. Kuoppamki M, Syvlahti E, Hietala J. Clozapine and N-desmethylclozapine are potent 5-HT1C receptor antagonists[J]. European Journal of Pharmacology: Molecular Pharmacology, 1993, 245(2): 179-182.

[3].Chang W H, Lin S K, Lane H Y, et al. Reversible metabolism of clozapine and clozapine N-oxide in schizophrenic patients[J]. Progress in Neuro-Psychopharmacology and Biological Psychiatry, 1998, 22(5): 723-739.



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