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M01732 IDO抑制剂

北京百奥莱博科技有限公司
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所在地:北京

型号:M01732

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更新时间:2023-05-23

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公司地址:北京市海淀区紫雀路33号院3号楼

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产品简介

IDO抑制剂是高品质的抑制剂激活剂产品,由北京百奥莱博供应,本产品用于科研试验,本产品质量好,且具价格,深为用户称道,了解更多IDO抑制剂等抑制剂激活剂产品请联系我司咨询订购。

公司简介

北京百奥莱博科技有限公司是一家专业的生物试剂销售公司。公司主要经营血清、抗原、抗体等生物试剂产品,可以为您提供专业的技术服务,以优良的价格、优质的服务、优先的理念,满足客户的各方面的需求,与国内多家企业、单位建立了良好的长期合作关系,拥有较好的企业信誉和品牌形象。
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产品说明

特别提示:包括IDO抑制剂(IDO-IN-5)在内,本公司的所有产品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他非科研用途!


产品名称:IDO抑制剂(IDO-IN-5)
英文名称:IDO-IN-5
产品货号:M01732
产品规格:1mL(10mM)|1mg|5mg|10mg

IDO-IN-5是一种有效的IDO抑制剂,IC50值为1-10μM。
注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途!

CAS号:1402837-79-9
纯度:99.90%
分子式:C₁₈H₂₁FN₂O₂
分子量:316.37
结构式:
IDO-IN-5结构式
储存条件:-20℃,有效期2年,溶入溶剂后-20℃请尽量在一个月内使用。

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名称:PARP1抑制剂(AG14361)
货号:YT924
规格:10mM×0.2ml|5mg|25mg
本品是一种有效的PARP1抑制剂,无细胞试验中Ki为<5nM。它比benzamides至少有效1000倍。

CAS:328543-09-5
分子式:C19H20N4O
分子量:320.39
纯度:
结构式:


AG14361比Benzamides至少有效1×103倍。AG14361作用于透性化SW620细胞和完整SW620细胞时,IC50分别为29nM和14nM。AG14361结合到鸡PARP-1的催化结构域的晶体分析显示AG14361三环环系统位于氨基酸残基Trp861、His862、Gly863、Tyr896、Phe897、Ala898、Lys903、Ser904、Tyr907和Glu988组成的“口袋”中。AG14361与Ser904和Gly863形成重要氢键,与Glu988形成水介导的氢键。AG14361诱导的生长受抑制不是因为与PARP-1相关的效果,因为在比GI50浓度低很多时(≤1μM),也可观察到PARP-1zuì大抑制效果。0.4μM AG14361不影响癌细胞基因表达或生长,但是提高Temozolomide和Topotecan抗增殖活性,且作用于LoVo细胞,抑制从潜在的致命γ辐射损伤中恢复,抑制达73%。此外,0.4μM AG14361不会大幅改变基因表达。0.4μM AG14361处理A549细胞17小时后,不会改变6800种基因表达。因此,虽然0.4μM AG14361抑制85%以上细胞PARP-1活性,但是AG14361不改变基因表达和细胞增殖,说明低浓度AG14361的细胞作用效果是特异性抑制PARP-1。处于更高的抑制生长的浓度时,AG14361影响基因表达,但是这种影响与PARP-1受抑制无关,因为在PARP-/-和PARP-1+/+细胞中,细胞增殖一样受影响。AG14361快速吸收进血流中,分布到肿瘤和肝脏中,在大脑中检测到低浓度。组织-血药浓度比显示,AG14361保留在肿瘤组织中,随着时间的推移,在两种移植瘤模型中,在体外抑制PARP-1活性所需的肿瘤浓度过剩(2小时≥15μM)。AG14361增强Temozolomide活性,作用于全部MMR熟练细胞(1.5-3.3倍)的活性,但是更有效作用于MMR缺陷细胞(增强3.7-5.2倍),克服Temozolomide阻力。相反,Benzylguanine只提高Temozolomide作用于MMR熟练细胞的效果,而作用于MMR缺陷细胞则无效果。AG14361增强拓扑异构酶I毒yào的抑制生长作用和毒性效果。AG14361提高Camptothecin诱导DNA单链断裂的持久性。

AG14361处理携带LoVo移植瘤的小鼠,然后进行统计学辐射,显著提高对放射疗法的敏感性。AG14361作用于移植瘤,统计学上显著提高血流,因此,可能促进药物输送到移植瘤。在体内,AG14361按剂量处理,提高Irinotecan,x射线照射,Temozolomide诱导的LoVo移植瘤生长延迟,提高2到3倍。药效学实验检测,AG14361按10mg/kg剂量腹腔注射处理SW620移植瘤至少4小时,75%以上PARP-1活性受抑制。

储存条件:-20℃,有效期12个月。

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