261901-57-9 SB269970 HCl261901-57-9

公司名称：上海亨代劳仪器有限公司

SB-269970 HCl

分子式：C18H28N2O3S.HCl   分子量：388.95

产品描述

SB-269970 HCl是SB-269970的盐酸盐形式, 是5-HT7受体拮抗剂，pKi为8.3,比作用于其他受体选择性高50倍以上。

靶点

5-HT 7 受体

         

IC50

8.3 (pKi)

         

体外研究

SB-269970 抑制豚鼠海马细胞膜上5-CT刺激的腺苷酸环化酶活性。SB-269970 (0.03 μM, 0.1 μM, 0.3 μM和1 μM) 会使5-CT 浓度响应曲线向右移，这种影响与SB-269970浓度相关但对5-CTzui大响应没有明显改变。SB-269970 (1 μM)单独使用对5-HT外流影响甚微

体内研究

SB-269970 (10 mg/kg和30 mg/kg)可以使amphetamine的效果分别明显降低25和27%,对ketamine效果能阻断38% (10 mg/kg)和 30% (30 mg/kg)。SB-269970在野生型小鼠中明显减轻amphetamine诱导的多动症但对5-HT7敲除的小鼠没有影响。与对照组相比系统给药SB-269970 (30 mg/kg)处理可以明显逆转amphetamine造成的PPI破坏但并不增加PPI本身含量。SB-269970可以明显逆转MK-801诱导的缺损但对scopolamine诱导的没有影响。SB-269970使MK-801诱导的谷氨酸正常化但对皮层中多巴胺的释放没有影响。SB-269970 (0.5或1 mg/kg)在大鼠Vogel饮水实验，高架十字迷宫试验和小鼠四平板实验中展现出特异的抗焦虑样效果。此外, SB-269970 (5或10 mg/kg)在小鼠强迫游泳和悬尾实验中具有抗抑郁效果。0.3, 1 和3 μg SB-269970具有抗冲突的效果，比diazepam (40 μg)低, 而3 和10 μg SB-269970与imipramine (0.1 μg)相比具有明显的抗不动性效果

溶解性

DMSO 11 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 <1 mg/mL

稳定性

2年 -20°C粉状，6月-80°C溶于DMSO

特征

SB-269970HCl是SB-269970的盐酸盐形式，是一种有效的5-HT 7受体拮抗剂。